作为连接蛋白相关激酶1(AAK1)抑制剂的5H-色烯并[3,4-c]吡啶

摘要

本发明内容大体涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的化合物，包含上述化合物的组合物和抑制AAK1的方法。

主权项

式(I)化合物或其药用盐其中：R¹和R²独立地选自氢、C₃‑C₆环烷基和C₁‑C₃烷基，其中所述C₁‑C₃烷基任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团：C₁‑C₃烷氧基、C₁‑C₃烷基氨基、氨基、氰基、二(C₁‑C₃烷基)氨基、卤素和羟基；或R¹和R²一起为氧代；R³选自C₁‑C₆烷氧基、C₂‑C₆炔基、氨基、任选地取代有C₁‑C₃烷基或氰基的C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆环烷基氨基、任选地取代有C₁‑C₆烷基的哌啶基、C₁‑C₃烷基‑Y和C₁‑C₈烷基，其中所述C₁‑C₈烷基任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团：C₁‑C₃烷氧基、C₁‑C₃烷基氨基、C₁‑C₃烷氧基C₂‑C₃烷基氨基、C₁‑C₃烷氧基羰基、氨基、氨基磺酰基、芳基、氰基、二(C₁‑C₃烷基)氨基、卤素、C₁‑C₃卤代烷基氨基、C₁‑C₃卤代烷基羰基氨基、羟基、‑NR^xR^y和C₃‑C₈环烷基，其中所述环烷基进一步任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团：C₁‑C₃烷氧基、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷基氨基、C₁‑C₃烷氧基C₂‑C₃烷基氨基、氨基、芳基、芳基C₁‑C₃烷基、卤素、C₁‑C₃卤代烷基、C₁‑C₃卤代烷基氨基和羟基；R⁴选自氢、C₁‑C₃烷氧基、C₁‑C₃烷氧基羰基氨基、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷基氨基、C₁‑C₃烷基羰基氨基、氨基、芳基氨基、芳基羰基氨基、C₃‑C₆环烷基氨基、C₃‑C₆环烷基羰基氨基、C₃‑C₆环烷基氧基、卤素、C₁‑C₃卤代烷氧基、C₁‑C₃卤代烷基、C₂‑C₃卤代烷基氨基、C_2‑C₃卤代烷基羰基氨基和羟基；R⁵选自氢、C₁‑C₃烷基、氰基、C₃环烷基和卤素；R^x和R^y与连接它们的氮原子一起形成任选地取代有氧代的3‑6元环；且Y选自其中R⁶选自氢、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基和C₁‑C₆烷基羰基；n为0、1、2或3；每个R⁷独立地选自氢、C₁‑C₆烷基、芳基、芳基C₁‑C₃烷基、C₃‑C₆环烷基、卤素和C₁‑C₃卤代烷基；每个R⁸独立地选自氢、C₁‑C₃烷氧基和羟基；且R⁹和R¹⁰各自为氢或一起形成氧代基团。