提升喜树碱类化合物活性闭环率的液体制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种通过简单添加聚乙二醇提升喜树碱类化合物活性闭环率的制剂，以聚乙二醇为添加剂，喜树碱类衍生物为药物分子，水为主体的分散介质为溶媒三种共同组成。其中主要添加剂为聚乙二醇，药物分子为喜树碱、10-羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、9-氨基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康、依喜替康、贝罗替康、Karenitecin、吉咪替康、吉马替康等的一种或多种。通过简单添加聚乙二醇，可以显著提高喜树碱类药物的活性闭环率，增强药效，能够有效降低药物的全身反应，有望用于不同阶段的肿瘤治疗。

主权项

一种液体制剂，其特征在于，以聚乙二醇为添加剂，药物喜树碱类衍生物为活性成分，水为主体的分散介质为溶媒，三者一起共同构成；其中，聚乙二醇含量为液体制剂的5 %‑ 90 wt %；药物载量为液体制剂的0.001‑10 wt%；溶媒pH 范围在6.5‑8之间，且药物喜树碱类衍生物有效闭环形式为15 %‑80 %；其中：所述药物喜树碱类衍生物选自疏水性的喜树碱、10‑羟基喜树碱、9‑硝基喜树碱、9‑氨基喜树碱、7‑乙基‑10‑羟基喜树碱、依喜替康、Karenitecin、吉咪替康、吉马替康，或者是亲水性的拓扑替康、伊立替康之一或其组合；所述的溶媒为纯水、生理盐水、缓冲溶液、体液、组织培养液或者体积比为95:5的水/乙醇混合溶液。