发明名称 Derivados de indolizina, procedimiento para la preparación de los mismos, y sus usos terapéuticos
摘要 Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - R1 representa - un átomo de hidrógeno o de halógeno, - un grupo alquilo opcionalmente sustituido con -COOR5, - un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con -COOR5, - un grupo -COOR5 o -CONR5R6, - un grupo -NR5COR6 o -NR5-SO2R6, - un grupo -OR5, -O-Alk-OR5, -O-Alk-COOR5, -O-Alk-OR5, -O-Alk-NR5R6, -O-Alk-NR7R8, o - un grupo arilo, en particular fenilo, o un grupo heteroarilo, estando dicho grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de: átomos de halógeno, grupos alquilo, grupos cicloalquilo, -COOR5, -CF3, -OCF3, -CN, -C(NH2)NOH, -OR5, -O-Alk-COOR5, -OAlk- NR5R6, -O-Alk-NR7R8, -Alk-OR5, -Alk-COOR5, -CONR5R6, -CO-NR5-OR6, -CO-NR5-SO2R7, - CONR5-Alk-NR5R6, -CONR5-Alk-NR7R8, -Alk-NR5R6, -NR5R6, -NC(O)N(CH3)2, -CO-Alk, - CO(OAlk)nOH, COO-Alk-NR5R6, COO-Alk-NR7R8 y grupos heteroarilo de 5 miembros, estando dicho grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de átomos de halógeno y alquilo, -CF3, -CN, -COOR5, -Alk-OR5, -Alk-COOR5, -CONR5R6, -CONR7R8, -CONR5- OR6, -CO-NR5-SO2R6,-NR5R6, o grupos Alk-NR5R6, o con un grupo hidroxilo o con un átomo de oxígeno, - n es un número entero que oscila de 1 a 3, - R2 representa: - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo, - un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo, - R3 y R4 forman juntos, con los átomos de carbono del núcleo de fenilo al que están unidos, un heterociclo nitrogenado de 6 miembros que corresponde a una de las fórmulas (A), (B) o (C) a continuación:**Fórmula** en las que las líneas onduladas representan el núcleo de fenilo al que están unidos R3 y R4, y: - Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, haloalquilo, -Alk-CF3, -Alk- COOR5, -Alk'-COOR5 , -Alk-CONR5R6, -Alk'-CONR5R6, -Alk-CONR7R8, -Alk-NR5R6, - AlkCONR5-OR6, -Alk-NR7R8, -Alk-cicloalquilo, -Alk-O-R5, -Alk-S-R5, -Alk-CN, -OR5, - OAlkCOOR5, -NR5R6, -NR5-COOR6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk- heteroarilo o heteroarilo, en el que el grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno y/o grupos alquilo, cicloalquilo, -CF3, - OCF3, -O-R5 o -S-R5, - Ra' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal, ramificado, cíclico o parcialmente cíclico, o un grupo -Alk-OR5, -Alk-NR5R6 o -Alk-NR7R8, estando Ra' opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, - Rb representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o -Alk-COOR5, - Rb' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo o -Alk-COOR5, - Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, -CN, -COOR5, -CO-NR5R6, - CONR7R8 -CO-NR5-Alk-NR5R6, -CONR5-Alk-OR5, -CONR5SO2R5, -Alk-arilo o -Alkheteroarilo, en el que el grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno y/o grupos alquilo, cicloalquilo, -CF3, -OCF3, -O-alquilo o -Salquilo, - Rc' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - Rc" representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, haloalquilo, cicloalquilo, -Alk-NR5R6, -Alk-NR7R8, -Alk-OR5 o -Alk-SR5, - R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan átomos de hidrógeno, grupos haloalquilo o grupos alquilo, grupos cicloalquilo o un grupo Ms, - R7 y R8, que pueden ser idénticos o diferentes, representan átomos de hidrógeno o grupos alquilo o fenilo, o también R7 y R8 forman juntos un anillo saturado de 3 a 8 miembros que puede contener opcionalmente un heteroátomo, - Alk representa una cadena de alquileno lineal o ramificada, y - Alk' representa una cadena de alquileno lineal o ramificada, cíclica o parcialmente cíclica, estando estos compuestos opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente de los mismos.
申请公布号 ES2552850(T3) 申请公布日期 2015.12.02
申请号 ES20110743363T 申请日期 2011.07.04
申请人 SANOFI 发明人 ALCOUFFE, CHANTAL;HERBERT, CORENTIN;LASSALLE, GILBERT
分类号 C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
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