发明名称 制备截短侧耳素的工艺
摘要 本发明涉及制备截短侧耳素的工艺,特别涉及结晶形式的单一立体异构体形式的式I化合物的制备工艺,包括:使式Ⅱa化合物或者式Ⅱa化合物与式Ⅱb化合物的混合物中的胺基团脱保护,以及从反应混合物中分离出式I化合物;结晶形式的式I化合物及其盐;包含这种盐的药物组合物;式I化合物制备工艺中的中间体以及中间体的制备工艺,<img file="dest_path_image001.GIF" wi="408" he="196" /><img file="dest_path_image002.GIF" wi="447" he="191" /><img file="dest_path_image003.GIF" wi="405" he="186" />。
申请公布号 CN105111117A 申请公布日期 2015.12.02
申请号 CN201510488095.0 申请日期 2011.05.23
申请人 纳布里瓦治疗股份公司 发明人 R.里德尔;W.海尔迈耶;L.斯彭斯
分类号 C07C323/52(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I;C07C319/28(2006.01)I;C07C319/14(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07C323/52(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 马蔚钧;李炳爱
主权项 结晶形式的单一立体异构体形式的式I化合物的制备工艺,<img file="dest_path_image001.GIF" wi="408" he="192" />,该工艺包括:使式Ⅱa化合物,<img file="dest_path_image002.GIF" wi="432" he="184" />,或者式Ⅱa化合物与式Ⅱb化合物,<img file="dest_path_image003.GIF" wi="413" he="184" />,的混合物中的胺基团脱保护,其中R是胺保护基团,以及直接从反应混合物中或者通过在有机溶剂中重结晶分离出以结晶形式的单一非对映异构体形式获得的式I化合物。
地址 奥地利维也纳