| 摘要 |
本发明涉及制药领域，具体涉及新的雷公藤甲素衍生物以及制备方法和用途，本发明新的雷公藤甲素衍生物为具有如下结构式的化合物：<img file="DPA0000184872700000011.GIF" wi="1122" he="993" />其中，R<sub>1</sub>=为H或OH；R<sub>2</sub>=为H或OH；R<sub>3</sub>=为H或OH；R<sub>4</sub>=为H或OH；R<sub>5</sub>=为H或OH；R<sub>6</sub>=为H或OH；R<sub>7</sub>=为H或OH；G为O或NH；A=-CO-、-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n-</sub>CO-、-CH=CH-CO-、-CH=CH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-、-CH(OH)-Ph-CO-、CH(OH)-Ph-(CH<sub>2</sub>)n-CO-、-CH<sub>2</sub>-Ph-(CH<sub>2</sub>)n-CO-、-CO-NH-CO-、-CO-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-、-CH<sub>2</sub>-CH=CH-CO-、-CH<sub>2</sub>-CH=CH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-、-CO-CH<sub>2</sub>-、-CO-O-(CH<sub>2</sub>)n-CO-、-SO<sub>2</sub>-Ph-CO-、-SO<sub>2</sub>-Ph-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-；其中1≤n≤14；优选为1≤n≤7，例如n为1、2、3、4、5、6或7；B为适配子，所述适配子为AS1411或SGC8C；M为O或OH；Z为O；X为O；其中A与M、Z或X连接。本发明所述化合物具有靶向性好、抗癌活性强、毒副作用低，水溶性好、生物利用度高的特点；且发明方法工艺科学合理，质量可控，重现性好，适于生产。 |
