发明名称 用于制备HCV的大环蛋白酶抑制剂的方法和中间体
摘要 本发明涉及式(XVII)化合物及其盐的合成方法和中间体。<img file="DDA0000776039000000011.GIF" wi="688" he="782" />
申请公布号 CN105111200A 申请公布日期 2015.12.02
申请号 CN201510477307.5 申请日期 2008.02.01
申请人 爱尔兰詹森科学公司 发明人 A.霍瓦思;D.P.M.德普雷;D.J.奥梅罗德
分类号 C07D417/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07C67/03(2006.01)I;C07C67/56(2006.01)I;C07C69/757(2006.01)I 主分类号 C07D417/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 梁谋;万雪松
主权项 一种制备式(XVII)化合物的方法,该方法由中间体(XIV)开始,使其环化获得中间体(XV),随后水解为大环酸(XVI);随后与环丙基磺酰胺在酰胺形成反应中偶合,因此获得最终产物(XVII),如以下反应方案所示:<img file="FDA0000776038980000011.GIF" wi="1866" he="1744" />并且其中式(XIV)化合物的制备方法包括:由中间体(XI)开始,将其水解为酸(XII),随后与环丙基氨基酸酯(XIII)偶合,获得所需最终产物(XIV),如以下反应方案所示:<img file="FDA0000776038980000021.GIF" wi="1895" he="1195" />其中R为C<sub>1‑4</sub>烷基,和R<sup>1</sup>,与R彼此独立,也为C<sub>1‑4</sub>烷基。
地址 爱尔兰科克郡