主权项 |
一种用于对映选择性制备具有式Ib的3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸((1S,4R)-9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-甲桥-萘-5-基)-醯胺之方法该方法包括:a)还原具有式II之化合物用对映选择性试剂进行这种还原,以形成具有式IIIe之化合物b)在酸的存在下,使该具有式IIIe之化合物脱水,以形成具有式IVa之化合物c)将该具有式IVa之化合物与经胺发生反应,以形成具有式Va之化
合物并且d)在溶剂以及醯化剂的存在下,将该具有式Va之化合物的肟氧进行醯化并且最后将获得的产物与具有式VI之化合物发生反应,或者e)将该具有式Va的化合物与过量的具有式VI之化合物发生反应。 |