发明名称 Compuestos de carboxamida para el tratamiento de trastornos metabólicos
摘要 Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), y R2 es**Fórmula** en la que G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-, v es 0, 1, 2, 3 o 4, cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo, y R17 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)- C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos se juntan para formar en la que f es 0 o 1, g es 0, 1 o 2, c es 0, 1, 2, 3 o 4, G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-, R28 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, cada R21 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, y dos R21 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo, E3 es NH; N sustituido con uno de los c R21, N sustituido con el -G-R28, CH2, CH sustituido con uno de los c R21, CH sustituido con el -G-R28, o C sustituido con uno de los c R21 y el -G-R28, y E4 está ausente, es NH, N sustituido con uno de los c R21, N sustituido con el -G-R28, CH2, CH sustituido con uno de los c R21, CH sustituido con el -G-R28, para C sustituido con uno de los c R21 y el -G-R28, con la condición de que tanto E3 como E4 no sean N; cada R3 se selecciona, de forma independiente, de entre-(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; w es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R4 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, y dos R4 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo; x es 0 o un número entero <= 3; Q es -S(O)2-, L, o (alquilo C0 - C3)-, en el que cada carbono del -(alquilo C0 - C3)- está sustituido, de forma opcional e independiente, con uno o dos R16; el anillo que se denota mediante "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico;
申请公布号 ES2552549(T3) 申请公布日期 2015.11.30
申请号 ES20090734272T 申请日期 2009.04.22
申请人 RIGEL PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 YU, JIAXIN;HONG, HUI;DARWISH, IHAB S.;XU, XIANG;SINGH, RAJINDER
分类号 C07D471/04;A61K31/4427;A61K31/4523;A61P3/00;A61P9/00;C07D211/58;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/08 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
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