杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁

摘要

本发明涉及式(I)的杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁，其中R¹，R²和R³如本文中所述。根据本发明的化合物作为V1a受体调节剂，并且尤其作为V1a受体拮抗剂，它们的制备、包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作在痛经，男性或女性性功能障碍，高血压，慢性心力衰竭，血管升压素的不适当分泌，肝硬化，肾病综合征，焦虑，抑郁症，强迫症，自闭症谱系障碍，精神分裂症和攻击行为的病症中外周和中枢地起作用的治疗剂。

主权项

一种式I化合物其中R¹选自由下列各项组成的组：i)H，ii)‑C_1‑6‑烷基，其是未取代的或被1至2个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：卤素和C_1‑6‑烷氧基，iii)‑S(O)₂‑C_1‑6‑烷基，其中C_1‑6‑烷基是未取代的，iv)‑C(O)‑C_1‑6‑烷基，其中C_1‑6‑烷基是未取代的或被1至2个OH取代的，v)‑C(O)O‑C_1‑6‑烷基，其中C_1‑6‑烷基是未取代的；vi)未取代的C_3‑8‑环烷基，vii)‑S(O)₂‑(CH₂)_q‑NRⁱRⁱⁱ，其中q是0并且Rⁱ和Rⁱⁱ各自独立地选自由H和C_1‑6‑烷基组成的组，viii)‑(CH₂)_r‑NRⁱⁱⁱR^iv，其中r是2，并且Rⁱⁱⁱ和R^iv各自独立地选自由H和C_1‑6‑烷基组成的组，以及ix)‑C(O)(CH₂)_s‑NR^vR^vi，其中s是1，并且R^v和R^vi各自独立地选自由H和C_1‑6‑烷基组成的组。R²是卤素；R³是5元杂芳基，所述5元杂芳基选自噁唑基，噻唑基，异唑基，异噻唑基，二唑基，噻二唑基或1H‑吡唑‑1‑基，其是未取代的或被(R*)_n取代，每个R*独立地选自由下列各项组成的组：卤素，C_1‑6‑烷基，卤素‑C_1‑6‑烷基和羟基‑C_1‑6‑烷基，其中n＝1，2或3；并且当R³为异噁唑基时，彼此相邻的两个R*可以形成包含5或6个C的环；或其药用盐。