发明名称 喹唑啉甲酰胺氮杂环丁烷
摘要 本发明提供根据式(I)的新型喹唑啉甲酰胺氮杂环丁烷化合物和用于治疗过度增生疾病,如癌症的用途<img file="dest_path_image001.GIF" wi="354" he="315" /> 。
申请公布号 CN103228649B 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201180056687.5 申请日期 2011.11.11
申请人 默克专利股份公司 发明人 B.R.胡克;R.琼斯;肖玉方;C.尼亚古;D.班克斯顿;A.古托波洛斯
分类号 C07D403/12(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 邹雪梅;李进
主权项 式(II’)化合物<img file="FDA0000745807700000011.GIF" wi="813" he="849" />和/或其立体异构体或互变异构体或上述物质各自的可药用盐,包括它们的所有比率的混合物,其中:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>是H,R<sup>3’</sup>、R<sup>3”</sup>独立地为H、LA或Hal,R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>独立地为H、Hal、LA、OH、O(LA)、CN、CONH<sub>2</sub>、CONH(LA)、CON(LA)<sub>2</sub>、或NHCO(LA),R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>可以和与它们连接的苯基一起形成苯并‑1,2‑间二氧杂环戊烯基,其中桥连两个氧原子的碳原子可以未取代或被F或甲基单‑或二取代,R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>之一可以是NHCO(Arl),而R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>的另外两个不是Arl、O(Arl)、NH(Arl)、CONH(Arl)、NHCO(Arl)、NHCONH(Arl)、NHSO<sub>2</sub>(Arl)、CO(Arl)或SO<sub>2</sub>(Arl),Arl是具有5或6个骨架原子的单环芳族同素环,其可以未取代或彼此独立地被Hal、LA、OH、SH、O(LA)、NH<sub>2</sub>、NH(LA)、N(LA)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCN、SCN、COOH、COO(LA)、CONH<sub>2</sub>、CONH(LA)、CON(LA)<sub>2</sub>、NHCO(LA)、CHO、CO(LA)、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>(LA)和/或SO<sub>2</sub>Hal单‑、二‑或三取代,LA是具有1、2、3或4个C原子的未支化的或支化的线型烷基,其中1、2或3个H原子可以被Hal替代,且Hal是F、Cl或Br。
地址 德国达姆施塔特