发明名称 一种来那替尼的制备方法
摘要 本发明涉及药物领域,特别涉及一种来那替尼的制备方法,具体为:6-[(E)-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺基]-7-乙氧基-4-氯-3-喹啉甲腈(Ⅰ)与2-氯-4-氨基苯酚(Ⅱ)和二氯甲基吡啶盐酸盐(Ⅲ)经过连续缩合反应经过中间体(E)-N-{4-[3-氯-4-羟基苯胺基]3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉}-4-二甲胺基-2-丁烯酰胺(Ⅳ)得到来那替尼。本发明的制备方法原料易得、工艺简洁且绿色环保经济,具有很大的应用价值。
申请公布号 CN105085485A 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201510519709.7 申请日期 2015.08.21
申请人 哈尔滨珍宝制药有限公司 发明人 方同华;高丽;马丽梅;王天晔;韩杰;葛一萌;周广红;范玉奇
分类号 C07D401/12(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王朋飞
主权项 一种来那替尼的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:6‑[(E)‑4‑(二甲胺基)‑2‑丁烯酰胺基]‑7‑乙氧基‑4‑氯‑3‑喹啉甲腈与2‑氯‑4‑氨基苯酚和二氯甲基吡啶盐酸盐经过连续缩合反应经过中间体(E)‑N‑{4‑[3‑氯‑4‑羟基苯胺基]3‑氰基‑7‑乙氧基‑6‑喹啉}‑4‑二甲胺基‑2‑丁烯酰胺得到来那替尼。
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