发明名称 由一种位置异构体表示的稳定的干扰素α聚乙二醇缀合物
摘要 本发明涉及制药业和医药,特别涉及新颖的PEG-干扰素衍生物,以及发现一种新颖的功能活性的高度稳定的干扰素聚乙二醇缀合物,其通式为:<img file="DSA00000547243700011.GIF" wi="988" he="272" />其中:n-从227到10000的整数值,因此PEG的分子量为约10000-40000Da;m-≥4的整数;IFN-具有IFNα活性的天然或重组多肽。本发明还涉及包含所公布的结构式(I)的缀合物的药物、包含PEG-IFN缀合物和治疗可接受的赋形剂的药用组合物,其适合治疗病毒感染和癌症,以及与原发性或继发性免疫缺陷相关的疾病。本发明涉及结构式(I)的缀合物在医药产品中的应用,涉及用于预防和/或治疗与原发性或继发性免疫缺陷相关的疾病的方法,其包括施用有效治疗剂量的结构式(I)的缀合物,并涉及含有所述药用组合物的容器。
申请公布号 CN102617736B 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201110214149.6 申请日期 2011.07.19
申请人 “拜奥卡德”股份公司 发明人 C·T·维尼亚米诺夫纳;D·L·阿莱克桑德罗维克;M·D·瓦伦蒂诺维克;R·E·乔治夫纳;K·A·夫索沃洛多夫纳
分类号 C07K17/08(2006.01)I;A61K38/21(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07K17/08(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘辛;郭文洁
主权项 稳定的PEG化的干扰素α缀合物,在式(I)中表示,为具有与N末端半胱氨酸相连的聚乙二醇的单一位置异构体:<img file="FDA0000751840910000011.GIF" wi="987" he="300" />其中:n–从227到10000的整数,且聚乙二醇的平均分子量为约20kDa;m–≥4的整数;N<sup>α</sup>H‑IFN–干扰素α‑2b,所述缀合物中干扰素与PEG分子比例为1:1。
地址 俄罗斯莫斯科州