一种高纯度维格列汀的制备方法

摘要

本发明公开了一种高纯度维格列汀的制备方法，包括如下步骤：中间体(2S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲腈与3-氨基-1-金刚烷醇在一定的反应溶剂中以碘化钾为催化剂，碳酸钾为缚酸剂发生亲核取代反应，后处理得油状物，经溶剂析晶得维格列汀粗品；维格列汀粗品经纯化溶剂精制得精制品。本发明通过采用控制维格列汀粗品的合成方法，取得了较好的技术效果，能显著降低维格列汀粗品中的杂质含量，采用不同于文献的精制工艺，通过异丙醇和2-丁酮除杂，取得了较好的技术效果，能显著降低维格列汀粗品中主要杂质3-氨基-1-金刚烷醇和维格列汀双取代杂质的含量，HPLC和GC检测维格列汀纯度达到99.8％以上，两个杂质均小于0.1％。

主权项

一种高纯度维格列汀的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)、维格列汀粗品的合成：中间体(2S)‑1‑(2‑氯乙酰基)‑2‑吡咯烷甲腈与3‑氨基‑1‑金刚烷醇在一定的反应溶剂中以碘化钾为催化剂，碳酸钾为缚酸剂发生亲核取代反应，后处理得油状物，经溶剂析晶得维格列汀粗品；(2)、维格列汀粗品的纯化：维格列汀粗品经纯化溶剂精制得精制品。