1,2,4-三唑并[1,5a]吡啶衍生物的制备和用途

摘要

本申请涉及通式I的化合物以及其盐类，其中X、R^1A、R^1B、R²、R³、R⁴、以及R⁵是如在此限定的。本申请还涉及治疗过度增生性疾病或紊乱的组合物和方法。

主权项

式II的化合物或其盐其中：R^2A是基团‑T^A‑(CH₂)_q‑U^A‑(CH₂)_r‑V^A，其中T^A选自键、‑O‑、‑S‑、或‑NR^6A‑，其中该键选自：直键、‑CH＝CH‑、或‑C≡C‑，并且U^A选自：苯基、(C₂‑C₁₄)杂环烷基、(C₂‑C₉)杂芳基、吡啶基和吡唑基，其中这些上述的基团各自可以是任选地用1至4个之间的取代基取代，并且V^A选自：H、和哌嗪基，其中这些上述的基团除H之外各自可以是任选地用1至4个之间的取代基取代；R^3A是氢，R^4A是H或CF₃；R^5A是H；R^6A选自H和(C₁‑C₄)烷基；每个R^7A独立地选自：H和(C₁‑C₈)烷基；R¹¹是H，h是0，并且R¹²选自：甲磺酰基、哌嗪基、哌啶基、吗啉基、甲氧基和氮硫杂环己基，其中这些上述的基团除H之外各自可以是任选地用1至4个之间的取代基取代；或R¹¹和R¹²可以一起形成5至10元的碳环或杂环的环或6元杂芳香族的环，其中以上的任何一种可以任选地用1至4个之间的取代基取代，条件是当所述杂环的环是包含氮原子的5元环时所述环不是还被氧代所取代；h、j、q、以及r各自独立地选自：0、1、2、或3；并且其中所述任选取代基各自独立地选自：OH、氧代、(C₁‑C₈)烷基、(C₁‑C₄)烷基‑SO₂(C₁‑C₈)烷基、吗啉基、N甲基‑SO₂(C₁‑C₈)烷基、CO₂叔丁基、甲磺酰基、卤素、‑CH₂CONH₂、(C₁‑C₈)烷氧基、三氟甲基、‑CH₂CON(甲基)₂、环丙基甲氧基、卤(C₁‐C₄)烷氧基、二氟甲基、哌嗪基、二甲基膦酰基、(C₁‑C₈)烷基羟基和卤(C₁‐C₄)烷基。