作为呼吸道合胞病毒抗病毒剂的氮杂吲哚

摘要

本发明涉及对于RSV复制具有抑制活性且具有下式I的氮杂吲哚，含有这些化合物作为活性组分的组合物及制备这些化合物及组合物的方法。

主权项

一种满足式I的化合物，式I及其N‑氧化物、加成盐、季胺或立体化学异构形式；其中各X独立地为C或N；至少一个X为N；当X = C时，则R₁存在，且R₁选自：H、OH、卤素、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基、C₁‑C₆烷氧基、N(R₆)₂、CO(R₇)、CH₂NH₂、CH₂OH、CN、C(=NOH)NH_2、C(=NOCH₃)NH_2、C(=NH)NH_2、CF₃、OCF₃，和B(OH)₂；B(O‑C₁‑C₆烷基)₂；R₂选自：H、卤素、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基、C₁‑C₆烷氧基，和CO(R7)；R₃为‑(CR₈R₉)n‑R₁₀；R₄选自：H、C₁‑C₁₀烷基、CH₂CF₃、C₃‑C₇环烷基、C₂‑C₁₀烯基、SO₂‑R₈、或含有氧原子的4至6元饱和环；当Y为C时，R₅存在、且选自：H、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基、C₁‑C₆烷氧基、CO(R₇)、CF₃及卤素；当Y为N时，R₅不存在；R₆选自：H、C₁‑C₆烷基、COOCH₃和CONHSO₂CH₃；R₇选自：OH、O(C₁‑C₆烷基)、NH₂、NHSO₂N(C₁‑C₆烷基)₂、NHSO₂NHCH₃、NHSO₂(C₁‑C₆烷基)、NHSO₂(C₃‑C₇环烷基)和N(C₁‑C₆‑烷基)₂；n为由2至6的整数；R₈和R₉各自独立地选自H、C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₇环烷基或R₈和R₉一起形成任选含有选自基团N、S、O的杂原子的4至6元脂族环；R₁₀选自：H、C₁‑C₆烷基、OH、CN、F、CF₂H、CF₃、CONR₈R₉、COOR₈、CONR₈SO₂R₉、CON(R₈)SO₂N(R₈R₉)、NR₈R₉、NR₈COOR₉、OCOR₈、NR₈SO₂R₉、SO₂NR₈R₉、SO₂R₈或含有氧原子的4至6元饱和环。