发明名称 一种(S)-4-氧代-2-(噻唑烷-3-羰基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯的制备方法
摘要 本发明涉及药物中间体合成技术领域,尤其涉及杂环化合物的制备技术领域,具体公开了一种(S)-4-氧代-2-(噻唑烷-3-羰基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯的制备方法。包括下列步骤:以N-Boc-4-氧代-L-脯氨酸和半胱胺盐酸盐为原料,在偶联试剂和缚酸剂的作用下,再与甲醛水溶液反应,经过亲核取代得到(S)-4-氧代-2-(噻唑烷-3-羰基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯。该方法操作条件易于控制,原料易得,反应步骤短,通过一锅法一步反应即可得到产物,收率高,周期短,成本低,污染小,适合于工业化生产。
申请公布号 CN105085510A 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201510576595.X 申请日期 2015.09.11
申请人 沧州那瑞化学科技有限公司 发明人 王平;张少平;刘劲松;焦兴斌;于淑玲
分类号 C07D417/06(2006.01)I 主分类号 C07D417/06(2006.01)I
代理机构 石家庄国为知识产权事务所 13120 代理人 李荣文
主权项 一种(S)‑4‑氧代‑2‑(噻唑烷‑3‑羰基)吡咯烷‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法,其特征在于:以N‑Boc‑4‑氧代‑L‑脯氨酸和半胱胺盐酸盐为原料,溶于极性质子溶剂中,在偶联试剂和缚酸剂的作用下,再与甲醛水溶液反应,经后处理制得(S)‑4‑氧代‑2‑(噻唑烷‑3‑羰基)吡咯烷‑1‑羧酸叔丁酯。
地址 061000 河北省沧州市渤海新区化工产业园区纬二路北侧经五路西侧