作为血清素5-HT_2C受体配体的苯并吖庚因及其应用

摘要

本发明总体上涉及一系列化合物、包含该化合物的药物组合物、和该化合物和组合物作为治疗剂的应用。更具体地，本发明的化合物是苯并吖庚因化合物。这些化合物是血清素受体(5-HT_2c)配体，并且可用于治疗其中需要调节血清素受体(5-HT_2c)活性的疾病、障碍和状况(例如，瘾嗜、焦虑、抑郁、肥胖及其他)。

主权项

下式化合物：其中R₁选自H、烷基、全卤烷基、烷酰基、C_1‑8烷基芳基、和C_1‑8烷基杂芳基；R₂和R₃独立地选自H、卤素、C_1‑8烷基、C_2‑8烯基、C_2‑8炔基、全卤烷基、CN、OR₈、NR₈R₉、SR₈、OCOR₁₀、CONR₈R₉、NR₈COR₁₀、NR₈CO₂R₁₀、SO₂NR₈R₉、SO₂R₁₀、NR₈SO₂R₁₀、芳基、杂芳基、C_1‑8烷基芳基、和C_1‑8烷基杂芳基；R₄和R₅与其所连接的原子一起形成5‑或6‑元碳环、苯并呋喃、二氢苯并呋喃或苯并吡喃环，其被R_11a、R_11b、R_12a、R_12b、R_13a、R_13b、R_14a，和R_14b中每一种的一种或多种取代；R_6a和R_6b独立地选自H、C_1‑8烷基、OR₈、芳基、和杂芳基；或R_6a和R_6b合在一起是‑CH₂CH₂‑；R_7a和R_7b独立地选自H、C_1‑8烷基、OR₈、芳基、和杂芳基；或R_7a和R_7b合在一起是‑CH₂CH₂‑；R₈选自H、C_1‑8烷基、C_2‑8烯基、C_2‑8炔基、全卤烷基、C_1‑8烷基‑O‑C_1‑8烷基、芳基、杂芳基、C_1‑8烷基‑O‑芳基、C_1‑8烷基‑O‑杂芳基、C_1‑8烷基芳基、和C_1‑8烷基杂芳基；R₉选自H、C_1‑8烷基、C_2‑8烯基、C_2‑8炔基、全卤烷基、C_1‑8烷基‑O‑C_1‑8烷基、芳基、杂芳基、C_1‑8烷基‑O‑芳基、C_1‑8烷基‑O‑杂芳基、C_1‑8烷基芳基、和C_1‑8烷基杂芳基；R₁₀选自C_1‑8烷基、C_2‑8烯基、C_2‑8炔基、全卤烷基、C_1‑8烷基‑O‑C_1‑8烷基、芳基、杂芳基、C_1‑8烷基‑O‑芳基、C_1‑8烷基‑O‑杂芳基、C_1‑8烷基芳基、和C_1‑8烷基杂芳基；R_11a和R_11b独立地选自H、卤素、C_1‑8烷基、全卤烷基、芳基、和杂芳基；R_12a和R_12b独立地选自H、卤素、C_1‑8烷基、全卤烷基、芳基、和杂芳基，条件是当该式是时，R_12b不存在；R_13a和R_13b独立地选自H、卤素、C_1‑8烷基、全卤烷基、芳基、和杂芳基；R_14a和R_14b独立地选自H、卤素、C_1‑8烷基、C_2‑8烯基、C_2‑8炔基、全卤烷基(优选CF₃)、CN、OR₈、NR₈R₉、SR₈、OCOR₁₀、OCONR₈R₉、CONR₈R₉、NR₈COR₁₀、NR₈CO₂R₁₀、NR₈SO₂R₁₀、芳基、杂芳基、C_1‑8烷基芳基、和C_1‑8烷基杂芳基，条件是当该式是时，R_14b不存在；或异构体或其药学上可接受的盐。