发明名称 杂芳基异羟肟酸衍生物及其在治疗、减轻或预防病毒疾病中的用途
摘要 本发明涉及具有通式I的化合物、任选地其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、互变异构体、外消旋物、对映异构体、或非对映异构体或混合物的形式,<img file="DDA0000493971800000011.GIF" wi="754" he="442" />其可用于治疗、减轻或预防病毒疾病。此外,公开了特定的组合疗法。
申请公布号 CN103958475B 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201280051750.0 申请日期 2012.10.19
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司;萨维拉制药有限公司;欧洲分子生物学实验室 发明人 D·克拉森-霍本;A·沃尔克斯托弗;O·索拉尔;M·史密斯;S-S·苏;S·丘萨克;T·朗格;B·吉特兰;C·莫里斯;C·米绍-西蒙;C·苏维塔
分类号 C07D213/81(2006.01)I;C07D217/26(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/08(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I 主分类号 C07D213/81(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 陈润杰;黄革生
主权项 具有通式I的化合物、任选地其药学上可接受的盐、互变异构体、外消旋物、对映异构体、或非对映异构体或混合物的形式,<img file="FDA0000761728700000011.GIF" wi="773" he="427" />其中R<sup>1</sup>选自–H和–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>6</sub>烷基;R<sup>2</sup>选自–H、<img file="FDA0000761728700000012.GIF" wi="262" he="163" />–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>6</sub>烷基、–(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>–(任选取代的芳基)和–(任选取代的5‑或6‑元杂环,其含有至少一个选自N、O和S的杂原子,其中所述取代基选自–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>4</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自–H、–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>6</sub>烷基、–NR<sup>6</sup>–SO<sub>2</sub>–(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>–(任选取代的芳基),其中所述取代基选自–Hal和–CF<sub>3</sub>;–(任选取代的芳基),其中所述取代基选自Hal、–NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>和–C(O)–O–R<sup>11</sup>;–(任选取代的5‑或6‑元杂环),其中所述杂环含有至少一个选自N、O和S的杂原子),其中所述取代基选自–Hal、–NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、–C(O)–O–R<sup>11</sup>和含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5‑或6‑元杂环;或其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成苯基环或其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起形成苯基环;R<sup>4</sup>是–H;R<sup>5</sup>选自–H和–(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>–(任选取代的苯基),其中所述取代基选自–Hal和–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>4</sub>烷基;R<sup>6</sup>选自–H和–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>4</sub>烷基;R<sup>9</sup>选自–H、–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>4</sub>烷基和–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>4</sub>亚烷基–NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>;R<sup>10</sup>选自–H、–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>4</sub>烷基和–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>4</sub>亚烷基–NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>;R<sup>11</sup>选自–H、–CF<sub>3</sub>和–C<sub>1</sub><sub>–</sub><sub>4</sub>烷基;每个m为0或1;且每个n独立地为0、1、2或3;前提条件是所述化合物不是下列化合物中的一种:N‑间氯苯基皮考啉异羟肟酸、N‑间氯苯基喹哪啶异羟肟酸、<img file="FDA0000761728700000021.GIF" wi="1351" he="2180" />
地址 瑞士巴塞尔