发明名称 具有抗结核活性的化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明属于生物医药技术领域,涉及具有抗结核活性的化合物,具体涉及式(I)结构的抑制结核杆菌生长的硫脲类化合物及其制备方法和应用。经体外结核杆菌的抑制试验证实,本发明制得的化合物不仅具有显著好的抗敏感结核杆菌活性MIC 0.09-1.5ug/ml,而且对耐药结核杆菌的抑制作用也非常明显MIC 0.37-1.5ug/ml。所述化合物显示出极高的成药价值,可进一步制备抑制结核杆菌并治疗由结核杆菌引起的结核病的药物。<img file="DSA00000693221400011.GIF" wi="704" he="513" />
申请公布号 CN103360294B 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201210088290.0 申请日期 2012.03.28
申请人 复旦大学 发明人 张雪莲;王洪海;罗如松;滕丽艳;毕静
分类号 C07C335/16(2006.01)I;C07C335/18(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I 主分类号 C07C335/16(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 吴桂琴
主权项 硫脲类化合物或者其药学上可接受的无毒盐,其中,所述的化合物为:化合物:1‑丙烯基‑3‑[4‑(异丙基)苯基]硫脲<img file="FDA0000710952610000011.GIF" wi="933" he="353" />化合物:1‑丙烯基‑3‑(4‑丁基苯基)硫脲<img file="FDA0000710952610000012.GIF" wi="1085" he="322" />化合物:1‑丙烯基‑3‑(4‑苄基苯基)硫脲<img file="FDA0000710952610000013.GIF" wi="1076" he="342" />化合物:1‑丙烯基‑3‑(4‑苯氧基苯基)硫脲;或,<img file="FDA0000710952610000014.GIF" wi="941" he="292" />化合物:1‑丙烯基‑3‑(4‑吗啉基苯基)硫脲<img file="FDA0000710952610000015.GIF" wi="1000" he="352" />化合物:1‑(4‑联苯基)‑3‑丙基硫脲<img file="FDA0000710952610000021.GIF" wi="867" he="305" />化合物:1‑(4‑联苯基)‑3‑(2‑呋喃基甲基)硫脲<img file="FDA0000710952610000022.GIF" wi="861" he="316" />
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