一种吲哚骨架化合物及其应用

摘要

本发明公开了一种吲哚骨架化合物及其应用。本发明提供的吲哚骨架化合物的结构式如式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示化合物，本发明提供的化合物或其药学上可接受的盐以及以其作为活性成分的药物组合物可用于制备治疗DPP4相关疾病的产品。本发明通过在吲哚骨架类分子的C-1位上引入甲胺(或取代甲胺)基团，在C-2上引入芳香基团的衍生物，以及在N-1位引入乙酰基或磺酰基团，得到了具有很好的抑制DPP4活性能力的新的化合物。该类化合物具有很好的生物活性、生物稳定性和选择性。本发明制备的吲哚骨架类化合物具有制备DPP4相关疾病的产品的应用前景。

主权项

式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示化合物，或其药学上可接受的盐， 所述盐为盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、草酸盐、苯甲酸盐、酒石酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐中的任一种； 式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ中，R¹表示H、F取代或未取代的碳原子数为1‑10的直链、支链或环状烷基、取代或未取代的碳原子数为6‑18的碳芳香环或含有杂原子的芳香环，所述碳芳香环或含有杂原子的芳香环中的取代基为卤素原子、硝基、羟基、氨基和氰基中至少一种； R²表示苯环上的单取代基或双取代基，具体为H、卤素原子、碳原子数为1‑10的烷氧基、硝基、羟基、氨基和F取代或未取代的碳原子数为1‑10的直链、支链或环状烷基中任一种； R³表示苯环上的单取代基或双取代基，具体为H、卤素原子、碳原子数为1‑10的烷氧基、硝基、羟基、氨基和F取代或未取代的碳原子数为1‑10的直链、支链或环状烷基中任一种； 所述杂原子为N、O或S。