一种脱酰基保护合成2，6-位卤代嘌呤核苷的方法

摘要

发明公开了一种脱酰基保护合成2,6-位卤代嘌呤核苷的方法。以乙酰基或苯甲酰基保护的2,6-位卤代嘌呤核苷为原料，采用乙酰氯/无水醇体系进行脱乙酰基或苯甲酰基后得到2,6-位卤代嘌呤核苷，该方法避免了常规方法液氨/甲醇或盐酸/甲醇体系中，卤素原子被胺基或烷氧基取代的副产物，后处理简单，得到的产品纯度高，适合工业化放大生产。

主权项

一种脱酰基保护合成2,6‑位卤代嘌呤核苷的方法，其特征在于包括以下步骤：步骤一、酰基保护的2,6‑位卤代嘌呤核苷(式I)和无水醇搅拌均匀后，0‑10℃，缓慢滴加乙酰氯，滴加完毕，反应液溶清，继续保温反应1‑5小时，直到检测反应完全；步骤二、向反应体系中分批加入固体碱直至PH＝7‑8，过滤，滤液浓缩至干，加入水，乙酸乙酯三次萃取，合并萃取液，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液浓缩至干，加入乙醇或异丙醇重结晶，得到产物2,6‑位卤代嘌呤核苷(式II)，收率82‑86％；式Ⅰ或式Ⅱ中，X和Y均选自氯、溴、碘或氢；R选自乙酰基或苯甲酰基。