发明名称 用于制备异法戈明以及它的衍生物的新方法
摘要 用于制备异法戈明、它的衍生物、中间体以及它们的盐的一种方法,该方法使用新颖的方法从D-(-)-阿拉伯糖以及L-(-)-木糖来制备异法戈明。
申请公布号 CN101743002B 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN200880024517.7 申请日期 2008.05.22
申请人 阿米库斯治疗学公司 发明人 B·马格瑞斯;A·特列基亚可夫;D·福斯特;K·A·舍思;P·J·瑞比克金斯基;X·朱
分类号 A61K31/445(2006.01)I;C07D211/42(2006.01)I 主分类号 A61K31/445(2006.01)I
代理机构 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人 徐金国
主权项 用于制备异法戈明、它的衍生物、或它们的酸式盐的一种方法,该方法包括:i.用苄基作为保护基来保护D‑(‑)‑阿拉伯糖的异头的羟基以形成苄基阿拉伯糖;ii.使用一种1,2‑二酮来保护所述苄基阿拉伯糖的2‑以及3‑羟基以形成一种三保护的阿拉伯糖衍生物,其中所述1,2‑二酮是选自2,3‑丁二酮、1,2‑环己二酮、1,2‑二苯基乙二酮、或9,10‑菲醌;iii.将所述阿拉伯糖衍生物转化成一种三保护的木糖衍生物;iv.将所述木糖衍生物转化成一种三保护的腈;以及将所述三保护的腈通过以下任一方式转化成所需产物:v(a).将所述腈转化为一种受保护的二醇;并且vi(a).将所述二醇脱保护;或者v(b).将所述腈转化为一种受保护的异法戈明盐;并且vi(b).将所述异法戈明盐脱保护。
地址 美国新泽西州