| 发明名称 |
高效合成托法替尼的方法 |
| 摘要 |
本发明提供了一种高效合成3-{(3R，4R)-4甲基-3-[(甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-氨基]-哌啶-1-基}-3氧代-丙腈的方法，反应干净，完全，反应时间短，收率高，降低了工业生产的成本。 |
| 申请公布号 |
CN105085527A |
申请公布日期 |
2015.11.25 |
| 申请号 |
CN201410219637.X |
申请日期 |
2014.05.20 |
| 申请人 |
南京海纳医药科技有限公司 |
发明人 |
谢福佳;邹巧根 |
| 分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
化合物式(I)3‑{(3R，4R)‑4甲基‑3‑[(甲基‑7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶‑4‑基)‑氨基]‑哌啶‑1‑基}‑3氧代‑丙腈高效的合成方法。<img file="FSA0000104379460000011.GIF" wi="917" he="738" />由化合物式(II)甲基‑[(3R，4R)‑4‑甲基‑哌啶‑3‑基‑(7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶‑4‑基)‑胺和氰基乙酸直接缩合，并加入了一种关键的脱水剂，反应得到化合物式(I)，收率高达98％，且反应干净，纯度较高，反应时间较短。<img file="FSA0000104379460000012.GIF" wi="1760" he="610" /> |
| 地址 |
210009 江苏省南京市新模范马路5号科技创新大楼A15楼 |
