发明名称 作为CRTH2拮抗剂的含氮并环化合物
摘要 本发明涉及通式(I)所示作为CRTH2拮抗剂的含氮并环化合物、其药学上可接受的盐及其立体异构体,其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、X<sup>4</sup>、X<sup>5</sup>、W、X、Y、L<sup>1</sup>、L<sup>2</sup>、L<sup>3</sup>、A、B如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂和药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防与CRTH2活性相关的疾病的药物中的应用。<img file="DDA0000505117220000011.GIF" wi="592" he="435" />
申请公布号 CN103958466B 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201280055917.0 申请日期 2012.11.16
申请人 山东亨利医药科技有限责任公司 发明人 张艳;张敏;罗浩贤
分类号 C07D209/22(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/22(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭
主权项 通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000765644320000011.GIF" wi="574" he="426" />其中,X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、X<sup>4</sup>分别独立地为N或C(R<sup>1</sup>),X<sup>5</sup>为N或C(R<sup>2</sup>);R<sup>1</sup>为氢原子、氟原子、氯原子或C<sub>1‑4</sub>烷基;R<sup>2</sup>为氢原子、C<sub>1‑4</sub>烷基或C<sub>3‑6</sub>环烷基;<img file="FDA0000765644320000012.GIF" wi="130" he="53" />和<img file="FDA0000765644320000013.GIF" wi="126" he="51" />分别独立地为‑N‑或‑C=,且<img file="FDA0000765644320000014.GIF" wi="131" he="51" />和<img file="FDA0000765644320000015.GIF" wi="128" he="51" />不同时为‑N‑;L<sup>1</sup>为‑CH<sub>2</sub>‑;W为‑C(O)OH;L<sup>2</sup>为‑CH<sub>2</sub>‑;X‑L<sup>3</sup>‑Y为X‑N(R<sup>5a</sup>)‑C(O)‑Y,R<sup>5a</sup>为氢原子或甲基;X为苯基,所述X可任选被1或2个独立地选自以下的取代基取代:氟原子、氯原子、甲基、乙基或三氟甲基;Y为苯基或萘基,所述Y可任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代:氟原子、氯原子、溴原子、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基或三氟甲基。
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