发明名称 INHIBIDORES DE LA PHD DE 6-(5-HIDROXI-1H-PIRAZOL-1-IL)NICOTINAMIDA
摘要 Compuestos útiles como inhibidores de la PHD, composiciones farmacéuticas de los mismos, métodos para el tratamiento de condiciones asociadas al HIF, procesos para la elaboración de los compuestos e intermediarios de los mismos. Situaciones de hipoxia. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en la cual q es 0, 1, ó 2; s es 0, 1, ó 2; R³ es, en cada caso, independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C₁₋₈, ciano, halo, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido y alcoxi C₁₋₄; R⁴ es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi y trifluorometilo; R⁵ es seleccionado del grupo que consiste en los restos del grupo de fórmulas (2); G es carbono; A es seleccionado del grupo que consiste en N, O, S, CR⁶ y NR⁶; E es seleccionado del grupo que consiste en N, O, S y CR⁶; con la salvedad de que sólo uno de A y E puede ser O ó S; o G es N y A y E son CR⁶; o G y A son N y E es CR⁶; o G, A y E son N; R⁶ es, en cada caso, independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, cicloalquilo C₃₋₈, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₄ y trifluorometilo; R⁷ es seleccionado del grupo que consiste en ciano y cianometilo; R⁸ es, en cada caso, independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y trifluorometilo; R⁸ es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 flúor y cicloalquilo C₃₋₈; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR095940(A1) 申请公布日期 2015.11.25
申请号 AR2014P101416 申请日期 2014.03.28
申请人 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED 发明人
分类号 C07D491/107;A61K31/437;A61P9/00;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14 主分类号 C07D491/107
代理机构 代理人
主权项
地址