发明名称 制备苯达莫司汀烷基酯、苯达莫司汀及其衍生物的方法
摘要 本发明涉及用于制备苯达莫司汀烷基酯、苯达莫司汀及其衍生物的方法。使用根据本发明的方法,成功地以可重现的高收率制备该化合物。为此使用含有羟基基团的酯作为原料,其羟基基团易于被卤素基团取代。在有(i)草酰氯和(ii)二烷基甲酰胺、二烷基乙酰胺或二甲亚砜存在的条件下成功地进行取代。在后续反应中可以使所获得的酯水解成酸。
申请公布号 CN102653525B 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201110463150.2 申请日期 2011.12.22
申请人 贺利氏贵金属有限责任两合公司 发明人 K·格罗;H·劳特;D·博恩
分类号 C07D235/16(2006.01)I 主分类号 C07D235/16(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 石克虎;林森
主权项 制备式(I)的化合物<img file="FDA0000698763830000011.GIF" wi="566" he="398" />或者其盐的方法,其中X表示卤素残基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>这样选择:使得(1)R<sup>1</sup>是H且R<sup>2</sup>是CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COOR<sup>3</sup>,(2)R<sup>1</sup>是CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COOR<sup>3</sup>且R<sup>2</sup>是H,或者(3)R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>合起来表示式(II)的残基<img file="FDA0000698763830000012.GIF" wi="708" he="292" />其中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相互独立表示烷基残基,且其中m和n相互独立表示0~12范围的数字,其特征在于,将式(III)的化合物<img file="FDA0000698763830000013.GIF" wi="614" he="402" />与混合物进行反应,所述混合物含有化合物(i),该化合物选自式(IV)的化合物<img file="FDA0000698763830000014.GIF" wi="322" he="260" />其中R<sup>6</sup>表示H或者烷基残基,且R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>相互独立地表示烷基残基,并且所述混合物含有式(VI)的化合物(ii)<img file="FDA0000698763830000015.GIF" wi="280" he="191" />
地址 德国哈瑙