| 发明名称 | N-[(2`R)-2`-脱氧-2`-氟-2`-甲基-P-苯基-5`-尿苷酰基]-L-丙氨酸1-甲基乙基酯及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA-依赖性5RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法：(式4)其中P*表示手性磷原子，该方法包括：a)使丙氨酸异丙酯,(式A),二-X'-苯基磷酸酯,(式B),2'-脱氧-2'-氟-2'-C-甲基尿苷,(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物；其中X是酸的缀合碱,n是0或1,并且X'是卤素，b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物；以及c)任选地，使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。<img file="DDA0000794380800000011.GIF" wi="900" he="768" /> | ||
| 申请公布号 | CN105085592A | 申请公布日期 | 2015.11.25 |
| 申请号 | CN201510552266.1 | 申请日期 | 2010.05.20 |
| 申请人 | 吉利德制药有限责任公司 | 发明人 | 布鲁斯·S·罗斯;迈克尔·约瑟夫·索菲娅;加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂;苏格纳·拉谢康达;张海仁;千炳权;王培源 |
| 分类号 | C07H19/10(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7072(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I | 主分类号 | C07H19/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 吴小明 |
| 主权项 | 一种制备式S<sub>P</sub>‑4的化合物的方法，<img file="FDA0000794380770000011.GIF" wi="704" he="602" />包括：i)使化合物C与碱性试剂和化合物3反应以获得S<sub>P</sub>‑4:<img file="FDA0000794380770000012.GIF" wi="411" he="445" />其中LG'是离去基团，<img file="FDA0000794380770000013.GIF" wi="440" he="494" />其中Z是氢；或ii)使化合物C与碱性试剂和化合物3反应并且脱保护以获得S<sub>P</sub>‑4，其中Z是保护基团。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚 | ||