发明名称 |
3-((2-(二甲氨基)乙烷基)(甲基)氨基)丙酸的两亲性衍生物及其用途 |
摘要 |
本发明涉及一种3-((2-(二甲氨基)乙烷基)(甲基)氨基)丙酸的两亲性衍生物及其用途;本发明还涉及由所述的两亲性化合物制备的脂质体;所述用途为脂质体作为药物载体输送系统的用途。本发明的两亲性化合物制备而成的脂质体,在酸性pH下能带较多正电荷,能较好复合基因药物siRNA,形成粒径较小,粒度分布均匀的复合物。同时在pH7.4环境下呈电中性,增加了脂质复合物的体内稳定性,减小因过多正电荷引起的细胞毒性。本发明提供的脂质体,可体外特异性抑制人非小细胞肺癌H1299-Pgl3细胞内的基因表达,并且可以体内特异性转载荧光基因药物进入正常小鼠肝脏细胞。 |
申请公布号 |
CN105085292A |
申请公布日期 |
2015.11.25 |
申请号 |
CN201410222444.X |
申请日期 |
2014.05.23 |
申请人 |
上海交通大学 |
发明人 |
徐宇虹;张金平;刘君;司晓菲;吴烈宜 |
分类号 |
C07C229/16(2006.01)I;C07C227/06(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07C229/16(2006.01)I |
代理机构 |
上海汉声知识产权代理有限公司 31236 |
代理人 |
牛山;陈少凌 |
主权项 |
一种3‑((2‑(二甲氨基)乙烷基)(甲基)氨基)丙酸的两亲性衍生物,其特征在于,其结构式如式(Ⅰ)所示:<img file="FDA0000509800420000011.GIF" wi="616" he="255" />(Ⅰ),其中,n=1、2、3或4,R1为长碳链烷基或烷烃基,R2为长碳链烷基或烷烃基。 |
地址 |
200240 上海市闵行区东川路800号 |