A method to improve the tumor diagnostic efficiency of multivalent ligands by regulating the stoichiometric ratio between inner surface functionalities and ligand moieties for tumor targeting

摘要

본 발명은 다가성 리간드(multivalent ligand)의 내부 표면작용기(inner surface functionality)와 암 표적 리간드 단위(moiety)의 비율을 조절하여 암 진단 효율을 향상시키는 방법 및 암 진단용 다가성 리간드에 관한 것으로, 본 발명에 따른 방법은 다가성 리간드(multivalent ligand)의 내부 표면작용기와 암 표적 리간드 단위(moiety)의 비율을 조절함에 따라서, 생체에 투여하여 암 진단시 리간드 단위 하나가 먼저 암 세포 표면에 발현하는 특정 수용체에 결합(binding)하면 결합을 이룬 수용체 주위로 다른 동질의 수용체들이 모여드는 현상이 발생하게 되면서 결합에 참여하지 못한 다른 리간드 단위가 모여든 수용체와 다가(multivalent)로 결합하기에 보다 유리한 기회가 발생하게 되는데, 이때 결합한 리간드 단위로 인해 세포 표면에 보다 근접해진 적절히 선택된 종류의 내부 표면작용기가 암 세포 표면에 인력적인 상호작용을 함으로써 결합에 참여하지 못한 리간드 단위가 모여든 수용체에 추가로 동시에 결합하는 결합활성(avidity)을 현저히 향상시키는 효과가 있다.