| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы I:или его соли или сольвата, где:R-A- представляет собой депротонированный радикал биологической молекулы с направленной доставкой (BTM) формулы R-A-H, где A выбран из S, O или NR, где Rпредставляет собой водород, Cалкил или Cарил; иn представляет собой целое число от 1 до 6;где указанный способ включает:(1) взаимодействие в подходящем растворителе соединения формулы II:где LGи LGявляются одинаковыми или разными и каждый представляет собой уходящую группу LG; иm представляет собой целое число от 1 до 4;с подходящим источником [F]фторида с получением первого неочищенного продукта реакции, содержащего указанное соединение формулы II и соединение формулы III:где LGпредставляет собой уходящую группу LG, и p является таким, как определено для m в формуле II;2) депротонирование соединения формулы IV:или его защищенного варианта, где -A-Rявляется таким, как определено для -A-Rв формуле I;(3) взаимодействие в алканольном растворителе указанного первого неочищенного продукта реакции, полученного на стадии (1), с указанным депротонированным соединением, полученным на стадии (2), с получением второго неочищенного продукта реакции, содержащего указанное соединение формулы I или его защищенный вариант; и(4) удаление любых защитных групп.2. Способ по п. 1, где:указанное соединение формулы I представляет собой соединение формулы Ia:или его соль или сольват, где:Aпредставляет собой группу A, как определено для формулы 1;Rпредставляет собой группу R, выбранную из водорода или Cалкила;Rпредставляет собой группу R, которая представляет собой галогено; иRпредставляет собой группу R, выбранную из галогено, Cалкилтио, или Cалкила;указанно |
