| 摘要 |
1. Способ синтеза соединения формулы I:или его соли или сольвата, где:R-A- представляет собой депротонированный радикал биологической молекулы с направленной доставкой (BTM) формулы R-A-H, где A выбран из S, O или NR, где Rпредставляет собой водород, Cалкил или Cарил; иn представляет собой целое число от 1 до 6;где указанный способ включает:(1) обеспечение [F]фторида, удерживаемого на ионообменном картридже;(2) элюирование ионообменного картриджа со стадии (1) водным раствором, содержащим первую аликвоту элюента, где указанный элюент содержит катионный противоион в подходящем растворителе, с получением [F]фторидного элюента;(3) взаимодействие соединения формулы II:где LGи LGявляются одинаковыми или разными, и каждый из них представляет уходящую группу, и n является таким, как определено для Формулы I;в первом растворителе с [F]фторидным элюентом полученным на стадии (2), с получением соединения формулы III:где LGи n являются такими, как определено для формулы II;(4) депротонирование соединения формулы IV:или его защищенного варианта, где A и Rявляются такими, как определено для Формулы I;путем добавления второй аликвоты элюента, как определено на стадии (2);(5) взаимодействие соединения формулы III, полученного на стадии (3), с указанным депротонированным соединением, полученным на стадии (4), или его защищенным вариантом, во втором растворителе с получением указанного соединения формулы I или его защищенного варианта, где указанный второй растворитель представляет собой алканол или водный алканол;(6) удаление любых защитных групп.2. Способ по п. 1, где указанный ионообменный картридж представляет собой анионообменный картридж.3. Способ по п. 2, где указ |
