发明名称 基于吲唑、吲哚或氮杂吲唑、氮杂吲哚的双芳基脲类结构抗肿瘤药物
摘要 本发明属于药物领域,涉及一种抗肿瘤药物,尤其涉及一种基于吲唑、吲哚或氮杂吲唑、氮杂吲哚的双芳基脲类结构的抗肿瘤药物。其结构通式如式(Ia)和(Ib)所示:<img file="DDA00003236808400011.GIF" wi="1599" he="742" />Z为N或C原子;W为O;M为O、S、N或CH;n为1或2;Y和R为卤素原子、H、R<sup>1</sup>、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OH、OR<sup>2</sup>、OCOR<sup>3</sup>、NH<sub>2</sub>、NHR<sup>4</sup>、NR<sup>5</sup><sub>2</sub>、NHCOR<sup>6</sup>,羧基、酯基、氰基、巯基、烷硫基、砜基、亚砜基、磺酸基、磺酸酯基、磺酰胺基、酮基、醛基、硝基、亚硝基。药效学实验证明,这类药物对于人体肺癌、人体肾癌、人体结肠癌、人体肝癌、人体胃癌、人体乳腺癌、黑色素瘤等都具有良好的抗肿瘤效果。
申请公布号 CN103450152B 申请公布日期 2015.11.18
申请号 CN201310195499.1 申请日期 2013.05.23
申请人 济南海乐医药技术开发有限公司 发明人 李文保;李刚;楚洋洋;孙昌俊
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 代理人 王绪银
主权项 一种基于吲唑、吲哚或氮杂吲唑、氮杂吲哚的双芳基脲类结构的抗肿瘤药物,其结构通式如式(I)所示:<img file="FDA0000694477640000011.GIF" wi="703" he="727" />式中:Z为N或C原子;上述结构中的中间苯环<img file="FDA0000694477640000012.GIF" wi="154" he="268" />中的N原子的总数目为1~2;稠环<img file="FDA0000694477640000013.GIF" wi="302" he="244" />中的N原子的总数目为1~5个;其中6元环中的N原子的总数目为0~3个,5元环中的N原子的总数目为1~2个;Y和X为卤素原子、H、R<sup>1</sup>、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OH、OR<sup>2</sup>、OCOR<sup>3</sup>、NH<sub>2</sub>、NHR<sup>4</sup>、NR<sup>5</sup><sub>2</sub>、NHCOR<sup>6</sup>,羧基、氰基、巯基、磺酸基、醛基、硝基、亚硝基,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>为C<sub>1‑12</sub>的烃基;所述的卤素原子是F、Cl、Br或I,所述的烃基是饱和或不饱和的开链烃基、饱和或不饱和的环状烃基;所述抗肿瘤药物为式(I)结构的化合物;式(I)中的稠环化合物<img file="FDA0000694477640000014.GIF" wi="330" he="272" />源自如下结构中的任意一种:<img file="FDA0000694477640000015.GIF" wi="246" he="185" /><img file="FDA0000694477640000021.GIF" wi="1524" he="1447" />
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