发明名称 |
一种洛伐他汀羟基酸化物的制备方法、组合物、组合物的制备方法及其应用 |
摘要 |
本发明公开了一种洛伐他汀羟基酸化物的制备方法,该制备方法简单、原料易得,有利于工业化生产;本发明还公开了一种洛伐他汀羟基酸化物的组合物,该组合物中的各辅料组分易得,有利于产业化;本发明还公开了一种洛伐他汀羟基酸化物的组合物的制备方法,该制备方法要求工艺条件不高,易操作;本发明还公开了一种洛伐他汀羟基酸化物在制备用于治疗高血脂的药物中的应用,该洛伐他汀羟基酸化物毒性显著降低,不需要在体内代谢即可用于治疗高血脂。 |
申请公布号 |
CN103755562B |
申请公布日期 |
2015.11.18 |
申请号 |
CN201310722852.7 |
申请日期 |
2013.12.24 |
申请人 |
深圳华润九新药业有限公司 |
发明人 |
胡昌勤;张斗胜;黄权华;佟军威;苏军权;何婷 |
分类号 |
C07C69/30(2006.01)I;C07C67/297(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61K9/36(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07C69/30(2006.01)I |
代理机构 |
广州三环专利代理有限公司 44202 |
代理人 |
郝传鑫;熊永强 |
主权项 |
一种如式C所示的化合物洛伐他汀羟基酸化物的制备方法,包括以下步骤:1)制备如式B所示的化合物洛伐他汀氨丙酯取如式A所示的化合物洛伐他汀,加入乙醇和丙胺进行开环反应,制得如式B所示的化合物洛伐他汀氨丙酯;<img file="FDA0000779344650000011.GIF" wi="1375" he="536" />2)制备如式C所示的化合物洛伐他汀羟基酸化物取步骤1)制得的如式B所示的化合物洛伐他汀氨丙酯,加入盐酸进行酸化水解反应,重结晶,制得如式C所示的化合物洛伐他汀羟基酸化物<img file="FDA0000779344650000012.GIF" wi="1313" he="614" /> |
地址 |
518029 广东省深圳市福田区上梅林凯丰路2号 |