发明名称 |
2,3-二氧代吲哚啉-1-N-苯基乙酰胺衍生物和制备方法以及在制备抗癫痫药物中的应用 |
摘要 |
本发明涉及一种抗惊厥的新型化合物及其可药物盐,它是由式(I)表示的2,3-二氧代吲哚啉-1-N-苯基乙酰胺衍生物:<img file="DDA0000761839120000011.GIF" wi="662" he="295" />其合成方法为以通式II为起始物质:<img file="DDA0000761839120000012.GIF" wi="340" he="196" />(II)与吲哚满酮或者取代的吲哚满酮反应,最后用乙醇重结晶得到由通式I表示的化合物,具有合成步骤简单,收率高的特点,本发明所合成的新化合物的药理实验结果表明在100mg/kg剂量下显示抗惊厥作用,具有抗惊厥、抗癫痫作用活性,而且神经毒性很低;本发明的化合物的最大的优点是神经毒性很低,从小鼠急性毒性的实验结果表明本发明化合物的全身毒性也很低,是一种有效地作为抗惊厥的药物。 |
申请公布号 |
CN105061292A |
申请公布日期 |
2015.11.18 |
申请号 |
CN201510422168.6 |
申请日期 |
2015.07.17 |
申请人 |
浙江海洋学院 |
发明人 |
关丽萍;徐楠楠;甄兴华;曲有乐;韩焱 |
分类号 |
C07D209/38(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/38(2006.01)I |
代理机构 |
宁波诚源专利事务所有限公司 33102 |
代理人 |
袁忠卫;叶桂萍 |
主权项 |
一种由式(I)表示的2,3‑二氧代吲哚啉‑1‑N‑苯基乙酰胺衍生物:<img file="FDA0000761839100000011.GIF" wi="657" he="384" />式中,R选自为H或处于苯环任意取代位置及任意取代数的卤素、烷基。 |
地址 |
316022 浙江省舟山市临城新区长峙岛海大南路1号 |