| 发明名称 | 氢溴酸沃替西汀的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种氢溴酸沃替西汀的制备方法，包括如下步骤：邻溴碘苯和2,4-二甲基苯硫酚在质子性溶剂中，在亚铜类催化剂、乙二醇和无机碱作用下得到2-(2,4-二甲基苯硫基)溴代苯(化合物IV)；化合物IV在非质子性溶剂中，在钯类催化剂、膦配体和有机碱作用下与哌嗪偶联，最后与氢溴酸成盐制得氢溴酸沃替西汀。该方法与现有技术相比，解决了双卤素竞争副反应的同时，大大减少了副产物的发生，总收率高，产品纯度好，工艺操作简单适合放大和工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN105061364A | 申请公布日期 | 2015.11.18 |
| 申请号 | CN201510502904.9 | 申请日期 | 2015.08.17 |
| 申请人 | 河北国龙制药有限公司 | 发明人 | 曲继广;刘环;印杰;樊根遥;曹柳;姜召红;吴楠 |
| 分类号 | C07D295/096(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/096(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种沃替西汀的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下步骤：步骤1)邻溴碘苯和2,4‑二甲基苯硫酚在质子性溶剂中，在亚铜类催化剂、乙二醇和无机碱作用下得到2‑(2,4‑二甲基苯硫基)溴代苯(化合物IV)；步骤2)化合物IV在非质子性溶剂中，在钯类催化剂、膦配体和有机碱作用下与哌嗪偶联，最后与氢溴酸成盐制得氢溴酸沃替西汀，其反应式如下所示：<img file="FDA0000783107320000011.GIF" wi="2015" he="421" /> | ||
| 地址 | 052165 河北省石家庄市经济技术开发区杨子路北兴业路西 | ||