发明名称 |
含有苄胺结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物及其应用 |
摘要 |
本发明属于医药技术领域,涉及含有苄胺结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3<i>-d</i>]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用,及其制备方法。含有苄胺结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3<i>-d</i>]嘧啶类化合物和药学上可接受的盐,及其药学上配伍可接受的载体或稀释剂作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其结构通式如下所示:R<sub>1</sub>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>2</sub>独立的选自H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基。本发明的这类化合物的合成方法简便,适于工业化生产,生物活性测试显示此类化合物具有抑制表皮生长因子、人类肺癌细胞株A549、人类卵巢癌细胞株SKOV3及人类骨肉瘤细胞U2OS-EGFP-4A12G的活性,是一种具有抗肿瘤作用的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="310" he="161" /> |
申请公布号 |
CN105061461A |
申请公布日期 |
2015.11.18 |
申请号 |
CN201510506984.5 |
申请日期 |
2015.08.18 |
申请人 |
沈阳药科大学 |
发明人 |
胡春;孙冰;张富荣;黄钰淑;尹秀娥;金辄;刘晓平;黄二芳;王金辉 |
分类号 |
C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
代理机构 |
沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 |
代理人 |
靳玲 |
主权项 |
一种式Ⅰ的化合物,其前体药物和药物活性代谢物,以及上述化合物药学上可接受的盐:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="282" he="108" />I其中R<sub>1</sub>为H或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;R<sub>2</sub>独立的选自H、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基。 |
地址 |
110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |