发明名称 含有酰胺的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物及其应用
摘要 本发明属于医药技术领域,涉及含有酰胺的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3<i>-d</i>]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用,及其制备方法。含有酰胺的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3<i>-d</i>]嘧啶类化合物和药学上可接受的盐,及其药学上配伍可接受的载体或稀释剂作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其结构通式如下所示:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>分别独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤素取代或未取代的苯基、或R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基,哌啶基,吗啉基。本发明的这类化合物的合成方法简便,适于工业化生产,生物活性测试显示此类化合物具有抑制表皮生长因子作用,是一种具有抗肿瘤作用的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="258" he="153" />
申请公布号 CN105061462A 申请公布日期 2015.11.18
申请号 CN201510516034.0 申请日期 2015.08.18
申请人 沈阳药科大学 发明人 胡春;孙冰;徐越;张富荣;黄钰淑;金辄;刘晓平;黄二芳;王金辉
分类号 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 靳玲
主权项 一种式Ⅰ的化合物:<img file="631085dest_path_image001.GIF" wi="258" he="153" /> 其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>分别独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、卤素取代或未取代的苯基、或R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基,哌啶基,吗啉基。
地址 110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号