发明名称 一种沙格列汀手性中间体的合成方法
摘要 本发明提供了一种来源于地芽孢杆菌的苯丙氨酸脱氢酶(PDH)突变体,其与野生型PDH相比具有提高的酶活力和热稳定性。还提供了一种利用本发明的PDH突变体催化合成沙格列汀手性中间体(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸(Boc-HAG)的方法。根据本发明的方法,两步反应直接得到Boc-HAG,e.e.值超过99.9%,并且降低了副产物的产生,12小时即可达到95%的产率,大幅度缩短了催化时间,降低了能耗,简化了后处理过程。
申请公布号 CN103555683B 申请公布日期 2015.11.18
申请号 CN201310586363.3 申请日期 2013.11.19
申请人 南京博优康远生物医药科技有限公司 发明人 罗煜;丁时诚;瞿旭东
分类号 C12N9/04(2006.01)I;C12N15/53(2006.01)I;C12N15/63(2006.01)I;C12N1/21(2006.01)I;C12P15/00(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C12R1/01(2006.01)N 主分类号 C12N9/04(2006.01)I
代理机构 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 代理人 于永进
主权项 一种来源于地芽孢杆菌(Geobacillus sp.)的苯丙氨酸脱氢酶(PDH)突变体,其特征在于,与野生型PDH相比,在氨基酸序列的第93和288位氨基酸残基有取代突变,分别突变为亮氨酸(L)和缬氨酸(V),并具有提高的酶活力和/或热稳定性;其中,PDH氨基酸序列的编号以SEQ ID NO:1为基准。
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