一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙腈的制备方法

摘要

一种2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙腈的制备方法，该方法包括以下步骤：（1）将2,2-二甲氧基乙醛与氰甲基磷酸二酯缩合反应制得4,4-二甲氧基-2-丁烯腈；其中，反应溶剂为环己烷；催化剂为甲醇钠甲醇溶液；反应温度为0-25℃，反应时间为2-4小时；（2）4,4-二甲氧基-2-丁烯腈与2-氨基吡啶或其盐酸盐闭环反应制得2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙腈；其中，步骤“（1）”中，氰甲基磷酸二酯为氰甲基磷酸二甲酯或氰甲基磷酸二乙酯。本发明原料易得，使用安全，反应条件温和、可控性强、成本低、产品质量好、收率高，适宜形成规模化生产。

主权项

一种2‑（咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基）乙腈的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：（1）将2,2‑二甲氧基乙醛与氰甲基磷酸二酯缩合反应制得4,4‑二甲氧基‑2‑丁烯腈；其中，反应溶剂为环己烷；催化剂为浓度28%的甲醇钠甲醇溶液；反应温度为0‑25℃，反应时间为2‑4小时；（2）4,4‑二甲氧基‑2‑丁烯腈与2‑氨基吡啶或其盐酸盐闭环反应制得2‑（咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基）乙腈；4,4‑二甲氧基‑2‑丁烯腈与2‑氨基吡啶或其盐酸盐的摩尔比为1:0.4‑0.6，4,4‑二甲氧基‑2‑丁烯腈与2‑氨基吡啶或其盐酸盐闭环反应温度为60‑80℃，反应时间为4‑6小时；其中，步骤“（1）”中，氰甲基磷酸二酯为氰甲基磷酸二甲酯或氰甲基磷酸二乙酯。