发明名称 |
一种头孢曲松钠的一锅式合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种头孢曲松钠的一锅式合成方法,本发明采用一锅式合成法,中间体7-ACT不以固体形式分离,直接采用7-ACT的有机溶液,加入有机溶剂B、抗氧化剂、水,然后再加入AE活性酯,在有机碱的作用下进一步反应,加入成盐剂成盐,再经过静置、萃取、水相脱色、过滤处理后,加入水溶性有机溶剂C结晶,制得头孢曲松钠。本发明合成头孢曲松钠的方法可以实现全程无人工直接接触物料,全程全溶媒流态密闭操作,有利于生产过程控制人员与物料的相互影响,同时利于缩短生产周期,简化生产操作,减少废液的排放,降低中间体干燥过程中的能耗,起到一定程度的节约成本的作用。 |
申请公布号 |
CN105061472A |
申请公布日期 |
2015.11.18 |
申请号 |
CN201510508204.0 |
申请日期 |
2015.08.18 |
申请人 |
齐鲁安替(临邑)制药有限公司 |
发明人 |
赵卫良;刘月;谢鹏;符淙淙;赵丹丹 |
分类号 |
C07D501/36(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D501/36(2006.01)I |
代理机构 |
济南金迪知识产权代理有限公司 37219 |
代理人 |
张宏松 |
主权项 |
一种头孢曲松钠的一锅式合成方法,包括步骤如下:(1)在有机溶剂A中,式(Ⅰ)结构的化合物7‑ACA与三嗪环在催化剂的作用下生成式(Ⅱ)结构的化合物7‑ACT,加水,冷却降温,搅拌,静置分层得到式(Ⅱ)结构的化合物7‑ACT的有机溶液;<img file="FDA0000783232430000011.GIF" wi="1893" he="604" />(2)向式(Ⅱ)结构的化合物7‑ACT的有机溶液中依次加入有机溶剂B、抗氧化剂、水,然后再加入AE活性酯,在有机碱的作用下进一步反应,加入成盐剂成盐,再经过静置、萃取、水相脱色、过滤处理后,加入水溶性有机溶剂C结晶,洗涤、干燥即得式(Ⅲ)所示头孢曲松钠,<img file="FDA0000783232430000012.GIF" wi="1448" he="612" /> |
地址 |
251500 山东省德州市临邑县经济开发区花园大道西首北侧 |