发明名称 一种炔基取代吡咯类化合物的合成方法
摘要 本发明涉及提供了一种下式(III)所示炔基取代吡咯类化合物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围下,向有机溶剂中依次加入式(I)化合物、式(II)化合物、催化剂、有机配体、碱和促进剂,在50-70℃下搅拌反应4-8小时,经后处理而得到式(III)化合物<img file="DDA0000798221590000011.GIF" wi="1312" he="503" />其中,R<sub>1</sub>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基;R<sub>2</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素;R<sub>3</sub>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基;R<sub>4</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、氰基或卤素;X为卤素。所述方法通过催化剂、有机配体、碱、促进剂和有机溶剂的综合选择与协同,从而可以高产率得到目的产物,为该类化合物的合成提供了全新方法,在有机合成尤其是医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。
申请公布号 CN105061286A 申请公布日期 2015.11.18
申请号 CN201510566497.8 申请日期 2015.09.08
申请人 张涛 发明人 张涛
分类号 C07D207/34(2006.01)I 主分类号 C07D207/34(2006.01)I
代理机构 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人 龚燮英
主权项 一种下式(III)所示炔基取代吡咯类化合物的合成方法,所述方法包括:在氮气氛围下,向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、有机配体、碱和促进剂,在50‑70℃下搅拌反应4‑8小时,经后处理而得到所述式(III)化合物<img file="FDA0000798221570000011.GIF" wi="1312" he="503" />其中,R<sub>1</sub>选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或苯基;R<sub>2</sub>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤素;R<sub>3</sub>选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或苄基;R<sub>4</sub>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、氰基或卤素;X为卤素。
地址 250100 山东省济南市历城区孙村镇李家窝118号