发明名称 2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas 6-sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa
摘要 <p>Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR5, en el que R5 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH>=CH-CH>=CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno o hidroxi o tomado junto con R3 o R4 puede formar >=O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), u -O-R8 (a-3) en el que s es 0, 1, 2 o 3; R6 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilo, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo, alquiloxi C1-6, tienilalquilo C1-6, pirrolilalquilo C1-6, arilalquil C1-6piperidinilo, arilcarbonilalquilo C1-6, arilcarbonilpiperidinilalquilo C1-6, haloindozolilpiperidinilalquilo C1-6, o arilalquil C1-6(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; y R8 es alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo o di (alquil C1-6) aminoalquilo C1-6, o R3 es un grupo de fórmula -Z- (b-1), en el que Z es un sistema de anillos heterocíclico seleccionado entre**Fórmula** en el que cada R10 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 **Fórmula**o alquiloxi C1-6alquil C1-6amino; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, furanilo, piridinilo, arilalquilo C1-6 o ; arilo es fenilo o fenilo sustituido con halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; con la condición de que cuando n es 0, X es N, R2 es hidrógeno, R3 es un grupo de fórmula (b-1), Z es el sistema de anillos heterocíclico (c-2) o (c-4) en el que dicho sistema de anillos heterocíclico Z está unido al resto de la molécula con un átomo de nitrógeno, y R10 40 es hidrógeno; entonces R4 es distinto de alquilo C1-6 o piridinilo; y con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos: **Fórmula**</p>
申请公布号 ES2551299(T3) 申请公布日期 2015.11.17
申请号 ES20040819602T 申请日期 2004.11.18
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA NV 发明人 MABIRE, DOMINIQUE JEAN-PIERRE;GUILLEMONT, JÉRÔME EMILE GEORGES;VANDUN, JACOBUS ALPHONSUS JOSEPHUS;SOMERS, MARIA VICTORINA FRANCISCA;WOUTERS, WALTER BOUDEWIJN LEOPOLD
分类号 C07D241/44;A61K31/498;A61P43/00;C07D401/12;C07D407/06;C07D409/14 主分类号 C07D241/44
代理机构 代理人
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