N-丁基-9H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺的制备方法

摘要

本发明涉及嘧啶并[4,5-b]吲哚类化合物的制备方法，具体地说是N-丁基-9H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺的制备方法。该化合物是以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪与2-氨基吲哚发生反电子环加成反应得到中间产物，再经过酯基水解脱羧、酰胺缩合反应而得。该化合物对细胞增殖具有抑制作用，可用作多种不同适应症的药物。本发明工艺简单，且目标产物收率高。

主权项

一种N‑丁基‑9H‑嘧啶并[4,5‑b]吲哚‑2‑甲酰胺的制备方法，其特征在于，制备步骤如下：(1)、2,4,6‑三乙氧羰基‑1,3,5‑三嗪与2‑氨基吲哚反应得到中间体Ⅰ9H‑嘧啶并[4,5‑b]吲哚‑2,4‑二羧酸乙酯，纯化中间体Ⅰ；(2)、中间体Ⅰ用浓HCl溶解并加热至回流，冷却至室温，抽滤得到中间体Ⅱ9H‑嘧啶并[4,5‑b]吲哚2‑羧酸；(3)、中间体Ⅱ用THF溶解，加入EDC_.HCl及HOBt，再加三乙胺和正丁胺，反应结束后纯化，即可。