| 发明名称 | 用于制备普瑞巴林的方法和中间体 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I<sup>A</sup>)的化合物的制备方法。<img file="DDA0000810962540000011.GIF" wi="657" he="329" />本发明还提供了用于将式(I<sup>A</sup>)的化合物转化为普瑞巴林的改进的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN105051022A | 申请公布日期 | 2015.11.11 |
| 申请号 | CN201480018083.5 | 申请日期 | 2014.03.25 |
| 申请人 | 辉瑞爱尔兰制药公司 | 发明人 | S·德巴尔热;D·T·厄德曼;P·M·奥尼尔;R·库玛;M·J·卡尔米洛维兹 |
| 分类号 | C07D307/60(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;C07C229/04(2006.01)I;C07C59/74(2006.01)I;C12N9/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/60(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李程达 |
| 主权项 | 根据式(VI)的化合物<img file="FDA0000810962520000011.GIF" wi="457" he="483" />其中R选自：氢，(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烯基，(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)环烷基，其可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，其中环烷基可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，芳基，其可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，其中芳基可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，R<sup>1</sup>‑C(O)‑，和R<sup>2</sup>‑SO<sub>2</sub>‑；R<sup>1</sup>选自：氢，(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烯基，(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)环烷基，其可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，其中环烷基可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，芳基，其可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，和芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，其中芳基可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，以及R<sup>2</sup>选自：(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烯基，(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)环烷基，其可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，其中环烷基可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，芳基，其可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代，和芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，其中芳基可任选被独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基的1、2或3个基团取代。 | ||
| 地址 | 爱尔兰科克郡 | ||