| 发明名称 | 瑞博西尼中间体及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种制备瑞博西尼(Ribociclib)的中间体N-环戊基-2-甲氧基-5-(N，N-二甲基-甲酰胺基)-3-吡咯甲腈(II)及其制备方法，其制备步骤包括：N，N-二甲基-2-羰基-丙酰胺(IV)经卤代反应得到N，N-二甲基-1-卤素-2-羰基-丙酰胺(V)；中间体V与丙二腈发生取代反应制得N，N-二甲基-1，1-二腈基-3-羰基-丁酰胺(VI)；中间体VI经环合反应制得2-甲氧基-5-(N，N-二甲基-甲酰胺基)-3-吡咯甲腈(VII)；中间体VII与溴代环戊烷发生偶联反应得到制备瑞博西尼中间体N-环戊基-2-甲氧基-5-(N，N-二甲基-甲酰胺基)-3-吡咯甲腈(II)。该中间体II与N-[5-(1-哌嗪基)-2-哌啶基]胍(III)发生缩合反应制得瑞博西尼。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN105037236A | 申请公布日期 | 2015.11.11 |
| 申请号 | CN201510300181.4 | 申请日期 | 2015.06.04 |
| 申请人 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 发明人 | 许学农 |
| 分类号 | C07D207/34(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人 | 丁秀华 |
| 主权项 | 一种如式II所示的化合物N‑环戊基‑2‑甲氧基‑5‑(N，N‑二甲基‑甲酰胺基)‑3‑吡咯甲腈，<img file="FDA0000731145700000011.GIF" wi="364" he="341" /> | ||
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||