| 发明名称 | 阿法替尼的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种阿法替尼(Afatinib，I)的制备方法，包括如下步骤：2-腈基-4-[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基-5-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]苯胺(II)和N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)进行缩合反应形成中间态(III)，该中间态(III)不需经过分离，直接和4-氟-3-氯苯胺进行环合反应制得阿法替尼(I)。该制备方法使得阿法替尼的制造步骤明显减少，成本大幅降低。 | ||
| 申请公布号 | CN103254183B | 申请公布日期 | 2015.11.11 |
| 申请号 | CN201310173504.9 | 申请日期 | 2013.05.10 |
| 申请人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 | 发明人 | 许学农 |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人 | 丁秀华 |
| 主权项 | 一种阿法替尼的制备方法，<img file="FDA0000695314550000011.GIF" wi="596" he="452" />其特征在于所述制备方法包括如下步骤：2‑腈基‑4‑[4‑(N,N‑二甲基氨基)‑1‑氧代‑2‑丁烯‑1‑基]氨基‑5‑[(S)‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]苯胺首先和N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行缩合反应形成中间态(2E)‑N‑[5‑腈基‑4‑[[(二甲基氨基)亚甲基]氨基]‑2‑[[(3S)‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]苯基]‑4‑(二甲基氨基)‑2‑丁酰胺，然后所述中间态(2E)‑N‑[5‑腈基‑4‑[[(二甲基氨基)亚甲基]氨基]‑2‑[[(3S)‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]苯基]‑4‑(二甲基氨基)‑2‑丁酰胺直接和4‑氟‑3‑氯苯胺进行环合反应制得阿法替尼。 | ||
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||