一种沙格列汀中间体的制备方法

摘要

本发明涉及药物中间体制备技术领域，具体公开了一种沙格列汀中间体的制备方法，包括下列步骤：以（R）-5-羟基吡咯-2-酮为原料，并用苯甲醇为溶剂，70～80℃下，脱水得到5-苄基羟基吡咯-2-酮；再通过上Boc保护,还原，脱水,环丙化，生成式Ⅳ化合物,接着通过脱苄,上甲磺酰基,上氰基,最后水解得到(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯。本发明方法所用原料制备简便，操作条件易于控制，反应收率高，无污染，对应异构体选择性高，适合于工业化生产。

主权项

一种沙格列汀中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S6、将式Ⅴ化合物上甲磺酰基得到式Ⅵ化合物；S7、将式Ⅵ化合物上氰基得到式Ⅶ化合物；S8、将式Ⅶ化合物水解得到式Ⅷ化合物；反应式如下：其中，Boc为叔丁氧羰基，Ms为甲磺酰基。