一种硫酸头孢喹诺的肺靶向明胶微球制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向微球制剂及其制备方法。所述靶向微球制剂是以硫酸头孢喹诺为原料药，以明胶或明胶-壳聚糖复合物等为载体，按原料药与载体的重量比为1：2~6制得。本发明还提供了靶向微球制剂的制备方法。所制备的微球包封率在65%以上，80%以上的微球粒径分布在7~35um范围内，因此微球制剂可靶向富集到肺部，有效提高药物的疗效，降低药物的毒副作用；同时可延长药物在肺部的滞留时间，维持血药浓度平稳，起到长效的作用。

主权项

一种硫酸头孢喹诺的肺靶向明胶微球制剂，其特征在于，其制备方法为：1）取硫酸头孢喹诺与载体，将载体加入40~50℃水成为10‑20%载体溶液，将硫酸头孢喹诺以超声探头在超声功率400‑600 W，超声4‑6 s，停3‑5 s的5个循环中分散到载体溶液中，形成水相；2）按照体积比为20‑50:1的比例量取液体石蜡和乳化剂，混匀成为油相，取步骤1）得到的水相，预热到50‑60℃，400 ~1100rpm转速搅拌下，将所述水相缓慢滴加到所述油相中，搅拌乳化15‑30 min；所述水相与油相体积比为2~5:20；3）步骤2）得到的乳液0‑4℃下冰浴20‑40 min，低速搅拌，缓慢滴加交联剂0.5~2 mL，反应交联1.5‑2h；4）将步骤3）得到的反应物中加入25 ‑30mL异丙醇，脱水20~30 min，0.45‑5μm滤膜过滤得到微球，用乙醚洗涤微球一次，丙酮洗涤两次，常温真空干燥，得肺靶向明胶微球。