一种水杨酸类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种在新型的N,O-双齿导向基作用下以廉价铜作为催化剂选择性的实现导向基邻位的羟基化来合成水杨酸类化合物的方法：向反应管中依次加入芳香酰氨基吡啶-1-氧化物、碱式碳酸铜、碳酸钾，水和DMPU，在105~115^oC的条件下反应20~30小时，反应结束后萃取、浓缩、色谱分离得到邻位羟基化的产物，将其溶于NaOH的乙醇溶液中，在85~95^oC反应20~30小时，反应结束后加入稀盐酸中和多余的NaOH、萃取、浓缩、柱层析得到水杨酸类化合物。本发明反应条件温和，官能团容忍性好，选择性的实现邻位C-H键的羟基化，导向基可以很容易的移除，原料廉价易得，操作简便，具有较好的产率及适用范围。

主权项

一种水杨酸类化合物的合成方法，其特征在于，步骤如下：（1）向反应管中依次加入芳香酰氨基吡啶‑1‑氧化物、碱式碳酸铜、碳酸钾，水和DMPU，在105~115℃的条件下反应20~30小时，反应结束后萃取，浓缩，薄层色谱分离得到邻位羟基化的产物；芳香酰氨基类吡啶‑1‑氧化物的化学式为，其中R在苯环C2‑C4位，R为氢原子、甲基、甲氧基、三氟甲基、叔丁基、氟、溴、碘、苯基或甲硫酰基；（2）将得到的邻位羟基化的产物溶于NaOH的乙醇溶液中，在85~95^oC的条件下反应20~30小时，反应结束后加入稀盐酸中和多余的NaOH、萃取、浓缩、柱层析得到水杨酸类化合物。