一种安妥沙星的制备方法

摘要

本发明公开了一种安妥沙星的制备方法，以(S)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-8-氨基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸和N-甲基哌嗪为原料，同时N-甲基哌嗪还作为溶剂，降低了反应温度，缩短了反应时间，提高了效率，降低了能耗，制得的安妥沙星产率高、纯度高。

主权项

一种安妥沙星的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将1重量份(S)‑9,10‑二氟‑2,3‑二氢‑3‑甲基‑8‑氨基‑7‑氧代‑7H‑吡啶并[1,2,3‑de][1,4]苯并噁嗪‑6‑羧酸和10～11重量份N‑甲基哌嗪加入反应釜中，100～110℃下反应至原料反应完全；(2)冷却至65～80℃，减压蒸馏回收N‑甲基哌嗪；(3)加入5～6重量份乙醇，回流搅拌1～3小时，冷却至20～30℃，离心，固体物用乙醇洗涤，干燥得安妥沙星粗品；(4)将安妥沙星粗品和3～4重量份水投入反应釜中，升温至80～85℃，搅拌0.5小时，冷却至室温，离心，固体物用冰水洗涤，干燥得安妥沙星纯品。